Меню Рубрики

Бикард лф от аритмии

Название:

МНН: Bisoprolol

Аналоги: Конкор, Коронал, Бисокард, Бисопролол-ФТ, Бисопролол-лугал

Код АТХ: C07AB07

Фармакологические свойства:

Описание

Бисопролол – блокатор β1-адренорецепторов с уникальными свойствами. Его создание является достижением клинической фармакологии и отвечает потребности медицины в препарате, оказывающий максимальное терапевтическое воздействие на сердечно- сосудистую систему при минимальном негативном влиянии на другие органы. Вначале бисопролол использовался при ишемической болезни сердца, затем появились работы по успешному использованию в лечении гипертонии, а в 1990-е годы были опубликованы результаты эпохального исследования бисопролола при сердечной недостаточности. Доказана эффективность и безопасность применения бисопролола у кардиологических пациентов с сопутствующими заболеваниями легких, аритмиями, сахарным диабетом (СД), дислипидемиями, почечной и печеночной недостаточностью, у пожилых и др. Не вызывает нарушений сексуальной функции у мужчин.

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнета­ет проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, уве­личивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном на­значении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, сниже­нием активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потреб­ности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокар­да. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нерв­ной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (пре­имущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном на­правлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних те­рапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелет­ные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Абсорбция – 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства. В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

магния стеарат, аэросил, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, оксид железа желтый, хинолиновый желтый Е-104, апельсиновый желтый Е-110.

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать, разламывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца:

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента.

Взрослые: Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.

Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.

Лечение хронической сердечной недостаточности:

Начало лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) препаратом Бикард-ЛФ требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Т.к. таблетки Бикард-ЛФ не имеют риски для деления на 2 части (для деления дозы), в период начальной стадии титрования рекомендуется применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок.

Лечение препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу. Т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Режим дозирования Бикард-ЛФ

в качестве поддерживающей терапии.

Во время фазы титрования и после неё может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия и брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Бикарда-ЛФ. Лечение Бикардом-ЛФ следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Со стороны нервной системы: Нечасто – повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко – галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги).

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто – синусовая брадикардия, часто — снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимых сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, «синдром отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

  • Гиперчувствительность;
  • острая СН или декомпенсированная ХСН;
  • кардиогенный шок;
  • AV блокада II-Ш ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин — при лечении ХСН, менее 50/мин — по другим показаниям);
  • Кардиомегалия (без признаков СН);
  • Ар­териальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. — при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. — по другим показаниям);
  • ХОБЛ (в т.ч. бронхи­альная астма);
  • Нарушение периферического кровообращения (поздние стадии);
  • Беременность, период лактации, одновременный прием инги­биторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Передозировка

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при:

  1. Лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.
  2. Строгой диете.
  3. Лечении больных с метаболическим ацидозом.
  4. Лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе.
  5. Проведении десенсибилизирующей терапии.
  6. Атрио-вентрикулярной блокаде I степени.
  7. Вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала)

Не следует применять Бикард-ЛФ при беременности и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если Бикард-ЛФ в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов из-за возможности появления замедленного пульса, уменьшения содержания сахара в крови и угнетения дыхания новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых 3-х суток.

Особые указания

Лекарственное средство Бикард-ЛФ выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток без риски. Таблетки являются неделимыми. При необходимости приема меньших доз следует применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок (по согласованию с врачём).

Лекарственные взаимодействия

Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одновременном приеме с резерпином, α-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Иодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками).

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.

Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических средств во время применения бисопролола.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

источник

Круглые таблетки 2,5 мг, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы.

Круглые таблетки 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы.

Каждая таблетка 2,5 мг содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликопь, титана диоксид, спирт поливиниловый).

Каждая таблетка 5 мг, 10 мг содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат — 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, оксид железа желтый, хинолиновый желтый Е104, апельсиновый желтый Е110).

Бисопролоп — селективный бетагадреноблокатор без собственной симпатомиметической активности (СМА); оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бетагадренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-‚ батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бетагадреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повыщенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность, вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикей, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролоп распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.

Связь с белками плазмы достигает примерно 30%.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50%) и метаболизмом печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки — утром, до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, и постепенно увеличивая при необходимости.

Лечение артериальной гипертензии:

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до рт. ст.) может быть достаточно 2,5 мг 1 раз/сутки.

При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.

Лечение ишемической болезни сердца (стенокардии):

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.

Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания.

Лечение препаратом — особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца — не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю)

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

При приеме препарата имеется вероятность развития побочных реакций, которые классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто ≥1/10, часто от ≥1/100 до

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусового узла;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов /минуту);

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

возраст до 18 лет (нет достаточных данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ.

Симптомы: наиболее часто – AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Применение при беременности и в период лактации

При беременности препарат Бикард-ЛФ следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Бисопролол может оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод/новорожденного. β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может стать причиной задержки роста, внутриутробной гибели плода, аборта или преждевременных родов. У плода/новорожденного могут возникнуть побочные эффекты при использовании бисопролола (например, гипогликемия и брадикардия). В случае применения беременной бисопролола новорожденные в течение первых 3 дней должны наблюдаться, т.к. возможно возникновение гипоглйкемии и брадикардии.

Бисопролол не должен использоваться в период лактации. Выделение бисопролола с молоком кормящих женщин до сих пор не изучено. В экспериментах на животных не более 2% от дозы было обнаружено в молоке.

Меры предосторожности и особенности применения

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль за больными, принимающими Бикард-ЛФ, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться;

Проведение десенсибилизирующей терапии;

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов ‹: бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетагадреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бикард-ЛФ, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бикард-ЛФ перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бикард-ЛФ.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бикард-ЛФ может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Бикард-ЛФ симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом и работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при изменении дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, включая лекарства, приобретенные без рецепта.

Не рекомендуемые комбинации:

Антагонисты кальция типа веранамила, в меньшей степени – дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): совместное применение может привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности:

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.

Парасимпатомиметики: совместное применение может привести к увеличению времени AV-проводимости и повышению риска брадикардии.

Бета-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных бета-блокаторов.

Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений и увеличивать время AV- проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например, изопреналин‚ добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

Сочетание бисопролола с адренемиметиками, влияющимими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленных действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, так же как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

источник

Препарат Бікард следует принимать, не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата Бікард по 5 мг) в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст) подходит доза 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата Бікард по 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и корректировка дозы устанавливается врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Бікард обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангіотензинових рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бікард назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно представленной ниже схеме титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

  • 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
  • 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 неделе, повышая до
  • 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 неделе, повышая до
  • 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
  • 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
  • 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

* При необходимости применения дозировка меньше 2,5 мг рекомендуется применять другую лекарственную форму.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.

Курс лечения препаратом Бікарддлительное.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бікард.

Хроническая сердечная недостаточность

Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу следует с осторожностью.. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Фармакодинамика. Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнета­ет проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, уве­личивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном на­значении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, сниже­нием активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потреб­ности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокар­да. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нерв­ной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (пре­имущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном на­правлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних те­рапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелет­ные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика. Абсорбция – 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства. В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Следует соблюдать осторожность при:

— Лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы. — Строгой диете. — Лечении больных с метаболическим ацидозом. — Лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе. — Проведении десенсибилизирующей терапии. — Атрио-вентрикулярной блокаде I степени. — Вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) — Применение во время беременности и кормления грудью.

Не следует применять Бикард-ЛФ при беременности и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если Бикард-ЛФ в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов из-за возможности появления замедленного пульса, уменьшения содержания сахара в крови и угнетения дыхания новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых 3-х суток.

Лекарственное средство Бикард-ЛФ выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток без риски. Таблетки являются неделимыми. При необходимости приема меньших доз следует применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок (по согласованию с врачем).

Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одновременном приеме с резерпином, α-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Иодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками).

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.

Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических средств во время применения бисопролола.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Действующее вещество: 2,5 мг, 5 мг или 10 мг бисопролола.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, аэросил, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый, оксид железа желтый, хинолиновый желтый Е-104, апельсиновый желтый Е-110.

Сердечный припарат с уникальными свойствами. Его создание является достижением клинической фармакологии и отвечает потребности медицины в препарате, оказывающий максимальное терапевтическое воздействие на сердечно- сосудистую систему при минимальном негативном влиянии на другие органы. Вначале бисопролол использовался при ишемической болезни сердца, затем появились работы по успешному использованию в лечении гипертонии, а в 1990-е годы были опубликованы результаты эпохального исследования бисопролола при сердечной недостаточности. Доказана эффективность и безопасность применения бисопролола у кардиологических пациентов с сопутствующими заболеваниями легких, аритмиями, сахарным диабетом (СД), дислипидемиями, почечной и печеночной недостаточностью, у пожилых и др. Не вызывает нарушений сексуальной функции у мужчин.

источник

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Неделя терапии Режим дозирования
1 неделя 1,25 мг 1 раз/сут.
2 неделя 2,5 мг 1 раз/сут.
3 неделя 3,75 мг 1 раз/сут.
4-7 неделя 5 мг 1 раз/сут.
8-11 неделя 7,5 мг 1 раз/сут.
12 неделя и далее
1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 или 50 шт.
Рег. №: 17/01/1697 от 12.02.2015 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 30, 50 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1975 от 27.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таб.
бисопролола фумарат 2.5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Бисопролол — селективный бета 1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие. ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление) в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, в которых находятся β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в высоких дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всысывается из ЖКТ. Биодоступность , вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Связывание с белками плазмы достигает примерно 30%. Бисопролол распределяется в органимзе довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической актвиности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь при участии изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и одновременным нарушением функции печени или почек.

источник

Показания к использованию Бикарда ЛФ, клиническая эффективность, противопоказания и инструкция по применению

Бикард ЛФ – лекарственный препарат, который содержит бисопролол. Бикард применяют для лечения высокого кровяного давления и стенокардии. Распространенные побочные действия бисопролола – головная боль, головокружение и усталость. Если препарат внезапно прекратить принимать, возникнут более серьезные побочные действия.

Бисопролол – кардиоселективный бета-адреноблокатор

Активный компонент Бикарда относится к группе бета-блокаторов (блокаторы бета-адренорецепторов). Бикард используют для лечения гипертонической болезни и стабильной стенокардии, с другими лекарствами – для терапии хронической сердечной недостаточности.

Активные ингредиенты из группы бета-адреноблокаторов связываются с бета-рецепторами в сердце. В результате гормон адреналин больше не может состыковываться с ними, и эффект не проявляется. Адреналин обеспечивает повышение сердечного выброса и кровяное давление.

Бикард

Прием Бикарда заставляет сердце биться медленнее и менее мощно, снижает кровяное давление. Сердце потребляет меньше энергии и кислорода, что облегчает симптомы стенокардии: затруднения дыхания и загрудинную боль.

После перорального введения Бикард быстро абсорбируется. Имеет биодоступность 90%. Прием доз в диапазоне от 10 до 100 мг приводит к максимальной концентрации в крови через 3 часа. Период полувыведения составляет от 10 до 11 ч., ​​причем половина вещества выводится в неизменной форме через почки, а остальная часть устраняется через печень.

В медицинской практике бета-адреноблокаторы используются при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Основной список заболеваний, при которых применяется Бикард:

  • При гипертиреозе только при увеличении частоты сердечных сокращений (тахикардии). Особый случай – тиреотоксический кризис, осложнение гипертиреоза, который вызван инфекциями или йодосодержащим контрастным веществом. Бикард подавляет образование активных гормонов щитовидной железы, противодействует симптомам беспокойства и тревоги, которые возникают при заболевании.
  • При нарушениях кровообращения в сердце – ишемической болезни сердца – и после сердечных приступов Бикард используется для снижения частоты сердечных сокращений. Благодаря этому сердце осуществляет меньше работы и потребляет меньше кислорода. Многие из бета-блокаторов используются для замены Бикарда.
  • Сердечные аритмии, при которых ЧСС увеличивается (фибрилляция предсердий).
  • При циррозе печени с портальной гипертензией используется пропранолол, реже – бисопролол. Эти два бета-блокатора снижают давление в воротной вене, приводя к расширению сосудов в этой области.

Гипертиреоз – усиление функции щитовидной железы

Бета-блокаторы доступны в виде комбинированных препаратов. Ученые объединяют бета-блокаторы с дегидратирующими веществами (гидрохлортиазидом, HCT). Такие препараты полезны при терапии эссенциальной гипертонической болезни, поскольку HCT снижает артериальное давление. Используются при умеренной и тяжелой сердечной недостаточности, если имеются отеки.

Точная дозировка медикамента зависит от заболевания. Прием начинается с низкой дозы, которая затем постепенно увеличивается до терапевтической.

Если бисопролол используется для лечения высокого кровяного давления или стенокардии, назначают с дозы в пять миллиграммов в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в день. В исключительных случаях возможно дальнейшее увеличение дозы. Если присутствует слабая форма гипертонии, введение 2,5 мг Бикарда достаточно.

Без консультации с врачом нельзя изменять дозировку Бикарда или резко прекращать прием. В противном случае результатом может быть ухудшение состояния. Если пациент хочет прекратить принимать бисопролол, это делается путем постепенного уменьшения дозы под руководством кардиолога. Снижение дозировки осуществляется на протяжении 5-10 дней.

Если Бикард прекратить принимать внезапно, это может привести к опасным побочным явлениям: снижение перфузии сердечной мышцы с возобновлением обострения стенокардии, сердечного приступа и быстро возрастающим артериальным давлением.

Торговые наименования заменителей Бикарда:

  • Бидоп;
  • Бипролол;
  • Бисокард;
  • Бисопровел;
  • Бисопролол;
  • Дорез;
  • Конкор;
  • Коронал;
  • Коронекс.

Конкор – аналог Бикарда

Бисопролол не используют при определенных заболеваниях. Зачастую противопоказанием может являться гиперчувствительность к компонентам Бикарда. Другие противопоказания:

  • Тяжелые или недооцененные формы миокардиальной недостаточности.
  • Кардиогенный шок.
  • Нарушения проводимости сердца.
  • Заболевания легких: тяжелая бронхиальная астма или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких.
  • Низкое кровяное давление.
  • Злокачественная опухоль надпочечников.
  • Поздняя стадия прерывистой хромоты или синдрома Рейно.
  • Ацидоз.

Особое внимание уделять пациентам с диабетом, псориазом, нарушенной функцией печени или почек, стенокардией Принцметала, медленным сердечным ритмом (брадикардией), гипертиреозом и нарушениями проводимости от предсердия к желудочкам. Пациенты, которые десенсибилизируются, должны принимать бисопролол после тщательной оценки рисков/пользы лечащим врачом.

Миокардиальная недостаточность последней стадии

Во время беременности Бикард может использоваться только в случае, если врач считает лечение абсолютно необходимым. До сих пор нет достоверных данных о том, как Бикард действует во время беременности. Однако есть признаки того, что может пересекать плацентарный барьер, следовательно, могут возникнуть расстройства роста у ребенка.

Последний триместр беременность

В период лактации не использовать. В исследованиях на животных препарат проникает в материнское молоко. Если лечение необходимо, ребенка отучить от грудного вскармливания. Дети не должны лечиться бисопрололом, потому что отсутствуют клинические данные относительно безопасности препарата в этой возрастной группе.

Введение Бикарда вызывает побочные реакции. Часто возникают головная боль, головокружение, сенсорные нарушения, усталость и слабость.

Иногда могут возникать следующие побочные эффекты:

  • Спутанность сознания, перепады настроения, депрессия и расстройства сна.
  • Транзиторные ишемические атаки.
  • Мышечная слабость и заболевание суставов.
  • Сыпь и зуд кожи.
  • Замедленное сердцебиение, нарушение функции сердца и снижение артериального давления при изменении положения тела.
  • Бред.
  • Нервный дискомфорт.
  • Повышенное артериальное давление.
  • AV-блокада.
  • Усиление миокардиальной недостаточности с задержкой жидкости или затрудненным дыханием.
  • Анорексия.
  • Спазмы в животе.
  • Мышечная слабость.
  • Судороги.
  • Кожные аллергические реакции (покраснение, зуд, легкая сыпь, крапивница).
  • Гипергидроз.
  • Липидные нарушения.
  • Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, запор и боль в желудке.

В очень редких случаях прием Бикарда вызывает снижение секреции слез, увеличение концентрации липидов в крови, респираторные расстройства, гипергидроз конечностей, эректильную дисфункцию и увеличение веса.

Если бисопролол принимается одновременно с другими препаратами, это может привести к серьезным взаимодействиям. Бикард не применяется с флоктафенином, амиодароном или сультопридом, так как может возникнуть сердечная аритмия. Даже при приеме блокаторов кальциевых каналов верапамилового или дилтиаземового типов, других противоаритмических средств пациент должен контролироваться кардиологом.

При сопутствующем применении других гипотензивных веществ, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов нифедипинового типа, вазодилататоров, снотворных, антигистаминных препаратов, анестетиков, противоревматических средств, нейролептиков или трициклических антидепрессантов, гипотензивное действие Бикарда может быть усилено. Этот эффект может проявляться при одновременном введении ингибиторов желудочной кислоты: ранитидин или циметидин.

Гипотензивный эффект Бикарда при одновременном приеме ингибиторов МАО, симпатомиметиков может быть ослаблен в значительной степени. То же касается приема антибиотика Рифампицина.

Если Бикард используется одновременно со специальными сердечными препаратами: Гуанфацин, Гуанетидин, Клонидин, Альфа-метилдопа или Резерпин, ЧСС резко снизиться, и сердце может остановиться. Использование некоторых лекарств против мигрени (производные эрготамина) может усилить нарушения периферического кровообращения.

Сопутствующее использование Бикарда, инсулина или других активных веществ, которые снижают уровень сахара в крови, может привести к увеличению моносахаридов в крови. Регулярные проверки уровня сахара в крови особенно важны для диабетиков.

Совместное применение сердечных гликозидов с бисопрололом для усиления лечебного эффекта может замедлить период полувыведения дигоксина. Поэтому количество дигоксина в крови должно регулярно проверяться врачом.

Инсулин – основное гипогликемическое средство

Некоторые меры предосторожности необходимо соблюдать при употреблении медикаментозного средства. Основной список рекомендаций:

  • Не рекомендуется одновременный прием спиртосодержащих препаратов с Бикардом из-за возможного усиления гипотензивного эффекта.
  • Тяжелые упражнения или сильный голод могут привести к снижению уровня сахара в крови при приеме Бикарда. Поэтому перед началом тренировок проконсультироваться с лечащим врачом.
  • Лечение может повысить чувствительность к аллергенам. В результате при десенситизации могут возникать серьезные реакции гиперчувствительности.
  • У пациентов с почечной недостаточностью почечная функция должна регулярно проверяться кардиологом.
  • Особенно в начале лечения при увеличении дозы или изменении препаратов Бикард может отрицательно влиять на реакционную способность. Это может, особенно в сочетании с алкоголем, привести к дорожно-транспортным происшествиям.

Проблемы могут возникнуть у носителей контактных линз, поскольку Бикард может отрицательно влиять на образование слезной жидкости.

Совет! При появлении любых неблагоприятных симптомов при приеме Бикарда нужно в срочном порядке обратиться к кардиологу. В некоторых случаях требуется отмена препарата и замена его более безопасным аналогом. Иногда Бикард может вызвать тяжелые аллергические реакции, сопровождаемые отеком Квинке, тахикардией и гипотензией. Были отмечены случаи, при которых пациенты погибали от аллергии, вызванной Бикардом.

Читайте также: Аналог Бикарда – «Алотендин» – инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы

источник

Читайте также:  Мандел аритмии сердца в 3 томах